硝苯地平（Nifedipine，NFP）是治療高血壓、心絞痛的良好藥物，其普通片劑、緩控釋片劑以及膠囊、噴霧劑等已廣泛應用于臨床。80年代末以來，經醫療實踐證實：硝苯地平普通制劑反射性引起心率加快，激活交感神經系統，不利于心肌缺血和心力衰竭的控制，而長效制劑對缺血和衰竭的心肌沒有這些不良反應，使用更為安全。硝苯地平速釋劑不適宜用于高血壓長期治療，也不適宜用于高血壓急癥、急性心肌梗死或急性冠狀動脈綜合癥。故其片劑常制成緩、控釋制劑。目前硝苯地平緩釋片的制備是采用熔融法或溶劑法對NFP與適當的載體如聚乙二醇（PEG）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等制成固體分散物，再與羥丙基甲基纖維素（HPMC）、乳糖等輔料混勻，制粒、壓片。熔融法需要特殊的設備，溶劑法消耗大量溶劑，大量溶劑的使用造成環境污染，不利于大生產。本文采用噴霧干燥法將NFP與PVP制成固體分散物，提高硝苯地平的分散度和溶解性，再與HPMC制得緩釋片，使之既能達到緩釋的目的，又不至于引起上述問題。
　　1藥品和儀器
　　硝苯地平原料（湖北美爾雅集團美升藥業有限公司，批號020301），對照藥品（浙江昂利康制藥有限公司，批號103382000），聚乙烯吡咯烷酮（K30，上海伯奧生物科技有限公司），羥丙基甲基纖維素（60RT4000），其它輔料均符合中國藥典2000年版規定；乙醇、鹽酸均為分析純試劑。
　　小型噴霧干燥器（BUCHI190瑞典），TDP型單沖壓片機（上海天馳制藥機械廠），紫外分光光度計（BECKMANDU2640，美國），ZRS24智能溶出試驗儀（天津大學無線電廠），AE200S電子天平（METTLER，日本）.
　　2處方
　　硝苯地平10g，聚乙烯吡咯烷酮40g，羥丙基甲基纖維素22g，乳糖30g，滑石粉、硬脂酸鎂適量，共制成1000片。
　　3方法和結果
　　3.1NFP緩釋片的制備由于NFP對光不穩定，以下試驗均避光操作。將NFP溶于無水乙醇中，溶解后加入PVP，稍加熱使之溶解完全。噴霧干燥，粉碎過四號篩，與輔料混合均勻，以無水乙醇做粘合劑，過20目篩制粒，烘干，用6mm沖頭壓片，即得硝苯地平緩釋片，每片含NFP10mg.
　　3.2NFP標準曲線的制備取干燥至恒重的NFP20mg，用乙醇溶解，定容于100ml，再分別取0.
　　25，0.5，1.0，2.0，4.0ml用蒸餾水定容于10ml，在333nm處測定吸收度，以吸收度對濃度（μg/ml）做線性回歸，得回歸方程：A=0.0129C 0.0158，r=0.
　　9997，在5μg/ml～80μg/ml之間線性關系良好。
　　3.3回收率試驗在按處方比例配制的輔料中加入精密稱定的NFP，按含量測定方法測定NFP的含量，并計算回收率。
　　3.4樣品的含量測定取緩釋片20片，重量為1.
　　9257g，研細后稱取0.1891g，置乳缽中，加氯仿2ml，研磨，用無水乙醇分次定量轉移到100ml量瓶中，加無水乙醇稀釋到刻度，搖勻，濾過，取續濾液5ml加無水乙醇稀釋到10ml，搖勻，在333nm波長處測定吸收度，計算得片劑含NFP99.83.
　　3.5釋放度測定依據國家食品藥品監督管理局國家藥品標準中硝苯地平緩釋片釋放度測定方法，照藥典2000年版二部附錄中的釋放度測定法第二法裝置，以鹽酸溶液（9→1000）1000ml為溶劑，轉速50rpm，依法操作，在2、4、8h分別取溶液10ml，并即時補充鹽酸溶液10ml，溶液經0.8μm微孔濾膜濾過后，取續濾液照分光光度法在237nm的波長處測定吸收度。另配制硝苯地平對照品10μg/ml的溶液，測定吸收度，按對照品比較法計算每片在2、4、8h的釋放度。
　　4討論
　　硝苯地平是一種難溶于水的藥物，制備其片劑首先要解決其溶解度的問題。本文采用噴霧干燥法，能有效解決該問題，且操作簡便、經濟，操作過程中應采取避光措施。將噴霧干燥法應用于硝苯地平緩釋片的制備，是一個較好的選擇。
　　硝苯地平紫外吸收光譜顯示，其在237nm波長處有最大吸收，在320～355nm處有較大的寬幅吸收。根據中國藥典及參考文獻，選擇333nm作為測定波長，制備的標準曲線具有良好的線性關系，能較好滿足測定要求，所以含量測定選用波長為333nm；釋放度實驗時，溶液中NFP濃度低，參照國家食品藥品監督管理局國家藥品標準中硝苯地平緩釋片釋放度測定方法，選擇在237nm波長處測定。來源:http://www.edry.cn/Html/news/20116/2011629105900.html